A telmisartana (tel) é um antagonista não peptídico do receptor da angiotensina ii do tipo-1 utilizado no tratamento da hipertensão arterial sistêmica que apresenta problemas de biodisponibilidade em razão da sua baixa solubilidade aquosa. não obstante, o fármaco apresenta três valores de pka (3,5; 4,1 e 6,0) que restringem ainda mais a sua solubilidade. neste contexto, o emprego de sistemas capazes de melhorar as características biofarmacêuticas da tel através de complexos de inclusão em β-ciclodextrinas (cim) e dispersões sólidas (ds) foi proposto. os cim de tel foram formados por 6 formulações, sendo três nas proporções hóspede:hospedeiro 1:2 (m2_7, m2_15 e m2_30) e outras três na proporção 1:3 (m3_7, m3_15 e m3_30). estas foram obtidas pela técnica de ativação mecânica em moinho de bolas empregando-se diferentes tempos de moagem: 7, 15 e 30 minutos. as formulações sofreram graus diferentes de amorfização, sendo que os cim moídos por 30 minutos (m2_30 e m3_30) apresentaram caráter amorfo com halos de cristalinidade residuais, associados à formação de ligações de hidrogênio entre hóspede e hospedeiro. os melhores resultados de dissolução foram observados para as formulações submetidas a maiores tempos de moagem (m2_30 e m3_30), as quais foram capazes de liberar 81% e 74% do fármaco em apenas 5 minutos, respectivamente. devido aos promissores resultados obtidos in vitro, m2_30 e m3_30 foram submetidas a estudos in vivo. estas apresentaram efeitos anti-hipertensivos rápidos e eficazes para estas duas formulações frente a angiotensina ii durante a totalidade do experimento, principalmente, nos primeiros 30 minutos após a administração oral, período crítico na absorção do fármaco. as dispersões sólidas de tel foram obtidas em dois lotes, denominados lote a e lote b. o lote a é formado por 5 formulações com diferentes proporções fármaco:alginato de sódio (1:1, 1:3, 1:5, 1:7 e 1:9), enquanto o lote b é composto por 5 formulações com diferentes proporções fármaco:cloridrato de quitosana (1:1, 1:3, 1:5, 1:7 e 1:9). ambos os lotes foram obtidos através da técnica de ativação mecânica em moinho de bolas, sem adição de solvente e moídas pelo período de 45 minutos. as ds do lote a apresentaram-se amorfas com interações de hidrogênio formadas entre fármaco e carreador. as ds a11 e a13 apresentaram traços de cristalinidade. os melhores resultados do lote a foram observados para as formulações contendo maiores proporções do carreador alginato de sódio (a15, a17 e a19), onde a15 foi capaz de aumentar a solubilidade aquosa da tel em 1.638%, além de promover 83% de liberação da tel em apenas 30 minutos em ensaio de dissolução in vitro, destacando-se dentre as outras formulações quanto a sua eficiência de dissolução (ed). todas as ds do lote b apresentaram-se amorfas e expressaram ligações de hidrogênio entre fármaco e carreador. este lote também demonstrou bons valores de rendimento, teor e aumentou com sucesso a solubilidade aquosa da tel. a formulação q19 foi capaz de aumentar a solubilidade aquosa da tel em 3.911% e apenas as formulações q11 e q13 apresentaram traços de cristalinidade. contudo, as ds contendo cloridrato de quitosana apresentaram perfil de dissolução insatisfatório em tampão fosfato monobásico ph 7.5 (ajustado com naoh) e ed indesejável, limitando a biodisponibilidade do fármaco. os excelentes resultados em termos de solubilidade, dissolução e ed observados para as ds a15 foram determinantes na escolha desta como a melhor formulação dentre as ds obtidas. os cim e as ds do lote a, armazenados em temperatura ambiente e ao abrigo da luz, foram submetidos a estudos de estabilidade física durante o período de 90 dias. os cim demonstraram mudanças físicas ao final de 90 dias, contudo as ligações de hidrogênio entre hóspede e hospedeiro se mantiveram estáveis ao final dos estudos de estabilidade. as ds do lote a apresentaram-se estáveis físicamente após o período de 90 dias, sendo demonstrado a manutenção das ligações de hidrogênio entre fármaco e carreador durante os 90 dias. é importante mencionar que todas as formulações, obtidas através dos diferentes sistemas, apresentaram resultados promissores e inovadores no que se refere às propriedades biofarmacêuticas da telmisartana e, desse modo, são considerados exequíveis no tratamento farmacológico da hipertensão arterial.