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Universidade Federal de Santa catarina (UFSC)
Programa de Pós-graduação em Engenharia, Gestão e Mídia do Conhecimento (PPGEGC)
Detalhes do Documento Analisado

Centro: Ciências Físicas e Matemáticas

Programa de Pós-Graduação: Programa de Pós-Graduação em Química

Dimensão Institucional: Pós-Graduação

Dimensão ODS: Social

Tipo do Documento: Tese

Título: PLANEJAMENTO, SÍNTESE E AVALIAÇÃO BIOLÓGICA DE DERIVADOS PIRAZOLÍNICOS E BIS-CHALCONAS SIMÉTRICAS: ESTUDOS DE CORRELAÇÃO ESTRUTURA/ATIVIDADE.

Ano: 2015

Orientador
  • RICARDO JOSE NUNES
Aluno
  • PATRICIA DEVANTIER NEUENFELDT

Conteúdo

Neuenfeldt, patrícia devantier. planejamento, síntese e avaliação biológica de derivados pirazolínicos e bis-chalconas simétricas: estudos de correlação estrutura/atividade. florianópolis, 2015. 236 p. tese de doutorado em química – programa de pós graduação em química, universidade federal de santa catarina. orientador: ricardo josé nunes co-orientador: wilson cunico defesa: 05/03/2015 esta tese apresenta o planejamento, síntese e avaliação biológica de moléculas bioativas e está subdivida em dois capítulos. no capítulo 1, foram planejadas e sintetizadas trinta e três bis-chalconas simétricas, no intuito da obtenção de potenciais inibidores da proteína abcg2. esta proteína está relacionada com a resistência a múltiplos fármacos, um dos principais obstáculos para a quimioterapia contra o câncer. os resultados obtidos mostraram que dentre os compostos sintetizados, dois deles, apresentaram a mais pronunciada atividade e são promissores para o estudo de inibidores de abcg2. no capítulo 2, foram planejadas e sintetizadas quarenta e oito pirazolinas a partir das chalconas previamente sintetizadas e que mostraram atividade inibitória considerável frente à ptpa e ptpb de mycobacterium tuberculosis e yoph de yersinia enterocolitica. estas proteínas são essenciais para a sobrevivência das respectivas bactérias no hospedeiro e sua inibição surge como uma forma de combate às patologias. os resultados obtidos mostraram uma maior atividade dos compostos frente à yoph de y. enterocolitica e dois compostos apresentaram inibição potente. estudos de modelagem molecular e de cinética enzimática demonstram que esses são inibidores não competitivos, que ligam-se a um sítio alostérico da yoph. palavras-chave: pirazolinas; bis-chalconas; inibidores.

Pós-processamento: Índice de Shannon: 3.93651

ODS 1 ODS 2 ODS 3 ODS 4 ODS 5 ODS 6 ODS 7 ODS 8 ODS 9 ODS 10 ODS 11 ODS 12 ODS 13 ODS 14 ODS 15 ODS 16
4,01% 5,85% 11,61% 6,37% 5,58% 4,74% 4,26% 7,17% 9,05% 3,92% 6,50% 4,87% 5,38% 7,60% 6,58% 6,51%
ODS Predominates
ODS 3
ODS 1

4,01%

ODS 2

5,85%

ODS 3

11,61%

ODS 4

6,37%

ODS 5

5,58%

ODS 6

4,74%

ODS 7

4,26%

ODS 8

7,17%

ODS 9

9,05%

ODS 10

3,92%

ODS 11

6,50%

ODS 12

4,87%

ODS 13

5,38%

ODS 14

7,60%

ODS 15

6,58%

ODS 16

6,51%