
Universidade Federal de Santa catarina (UFSC)
Programa de Pós-graduação em Engenharia, Gestão e Mídia do Conhecimento (PPGEGC)
Detalhes do Documento Analisado
Centro: Ciências Físicas e Matemáticas
Programa de Pós-Graduação: Programa de Pós-Graduação em Química
Dimensão Institucional: Pós-Graduação
Dimensão ODS: Social
Tipo do Documento: Tese
Título: PLANEJAMENTO, SÍNTESE E AVALIAÇÃO BIOLÓGICA DE DERIVADOS PIRAZOLÍNICOS E BIS-CHALCONAS SIMÉTRICAS: ESTUDOS DE CORRELAÇÃO ESTRUTURA/ATIVIDADE.
Ano: 2015
Orientador
- RICARDO JOSE NUNES
Aluno
- PATRICIA DEVANTIER NEUENFELDT
Conteúdo
Neuenfeldt, patrícia devantier. planejamento, síntese e avaliação biológica de derivados pirazolínicos e bis-chalconas simétricas: estudos de correlação estrutura/atividade. florianópolis, 2015. 236 p. tese de doutorado em química programa de pós graduação em química, universidade federal de santa catarina. orientador: ricardo josé nunes co-orientador: wilson cunico defesa: 05/03/2015 esta tese apresenta o planejamento, síntese e avaliação biológica de moléculas bioativas e está subdivida em dois capítulos. no capítulo 1, foram planejadas e sintetizadas trinta e três bis-chalconas simétricas, no intuito da obtenção de potenciais inibidores da proteína abcg2. esta proteína está relacionada com a resistência a múltiplos fármacos, um dos principais obstáculos para a quimioterapia contra o câncer. os resultados obtidos mostraram que dentre os compostos sintetizados, dois deles, apresentaram a mais pronunciada atividade e são promissores para o estudo de inibidores de abcg2. no capítulo 2, foram planejadas e sintetizadas quarenta e oito pirazolinas a partir das chalconas previamente sintetizadas e que mostraram atividade inibitória considerável frente à ptpa e ptpb de mycobacterium tuberculosis e yoph de yersinia enterocolitica. estas proteínas são essenciais para a sobrevivência das respectivas bactérias no hospedeiro e sua inibição surge como uma forma de combate às patologias. os resultados obtidos mostraram uma maior atividade dos compostos frente à yoph de y. enterocolitica e dois compostos apresentaram inibição potente. estudos de modelagem molecular e de cinética enzimática demonstram que esses são inibidores não competitivos, que ligam-se a um sítio alostérico da yoph. palavras-chave: pirazolinas; bis-chalconas; inibidores.
Pós-processamento: Índice de Shannon: 3.93651
ODS 1 | ODS 2 | ODS 3 | ODS 4 | ODS 5 | ODS 6 | ODS 7 | ODS 8 | ODS 9 | ODS 10 | ODS 11 | ODS 12 | ODS 13 | ODS 14 | ODS 15 | ODS 16 |
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4,01% | 5,85% | 11,61% | 6,37% | 5,58% | 4,74% | 4,26% | 7,17% | 9,05% | 3,92% | 6,50% | 4,87% | 5,38% | 7,60% | 6,58% | 6,51% |
ODS Predominates


4,01%

5,85%

11,61%

6,37%

5,58%

4,74%

4,26%

7,17%

9,05%

3,92%

6,50%

4,87%

5,38%

7,60%

6,58%

6,51%