A atividade antioxidante do extrato aquoso de erva-mate está relacionada principalmente ao seu alto teor de compostos fenólicos, particularmente dos ácidos clorogênicos. com o objetivo de aumentar o teor dos compostos bioativos e possibilitar a otimização da atividade in vitroin vivoantioxidante e , a tecnologia de crioconcentração foi aplicada no extrato aquoso de erva-mate. verificou-se que os teores de compostos fenólicos totais e isolados, de metilxantinas e a atividade antioxidante foram significativamente maiores no extrato crioconcentrado quando comparado ao extrato inicial. além disto, a atividade antioxidante apresentou significativa correlação positiva com os teores de compostos fenólicos do extrato. ao avaliar a ingestão aguda após uma hora da infusão de erva-mate crioconcentrada por seres humanos saudáveis, verificou-se aumento significativo nos valores dos parâmetros antioxidantes glutationa reduzida e capacidade antioxidante do soro, como também nas atividades das enzimas antioxidantes catalase, superóxido dismutase e glutationa peroxidase nos eritrócitos. por outro lado, a ingestão aguda da infusão de erva-mate não crioconcentrada proporcionou apenas aumento significativo nos valores de glutationa reduzida dos indivíduos do estudo. ressalta-se que nenhuma das infusões de erva-mate provocou toxicidade ou atividade pró-oxidante, a partir da peroxidação lipídica, nos participantes. adicionalmente, este estudo também avaliou o efeito da digestão gastrointestinal simulada no teor de compostos fenólicos, na atividade antioxidante do extrato de erva-mate e nas atividades antioxidante celular, antiproliferativa e citotóxica em células de carcinoma hepatocelular humano (hepg2). após a digestão simulada do extrato de erva-mate, observou-se diminuição significativa nos teores de compostos fenólicos totais, ácidos fenólicos isolados e flavonoides totais; na atividade antioxidante do extrato; na atividade antioxidante celular; e na inibição da proliferação celular em células hepg2. não foi observada diferença significativa na atividade citotóxica do extrato digerido em relação ao extrato não digerido. por fim, a técnica de crioconcentração se mostrou uma alternativa para preservar a qualidade nutricional do extrato aquoso de erva-mate e possibilitou concomitante in vitroaumento na atividade antioxidante e em seres humanos. apesar da digestão gastrointestinal simulada favorecer à diminuição dos fitoquímicos do extrato de erva-mate, os achados deste estudo sugerem uma possível atividade quimiopreventiva do extrato digerido, a qual deve ser investigada a partir de estudos com animais e seres humanos.